【中子研究的目的是改善愛滋病毒藥物】

明道

【中子研究的目的是改善愛滋病毒藥物】

 

萌芽病毒： 用中子研究愛滋病毒

HIV 藥物的常見元件的中子研究顯示元件不是一樣擅長粘接作為人們的預想。

研究，執行的國際研究小組的研究人員，突出說明了可以改進，使它更好地在減輕影響的愛滋病毒的藥物元件的方面。

愛滋病毒是通過使用一個人的免疫系統將複製的病毒。

愛滋病毒植入免疫系統 T 細胞，然後產生的病毒副本，直到他們死去的遺傳資訊。

一旦足夠的 T 細胞有死于翻騰出愛滋病毒，人是無法抵擋其他感染和他們都說患有愛滋病。

抑制策略

對付愛滋病毒的已知最佳方式是通過抗逆轉錄病毒藥物 （抗逆轉錄病毒藥物）。

很大程度上的化學品稱為"逆轉錄酶抑制"阻止愛滋病毒在 T 細胞和"蛋白酶抑制劑"生成它的 DNA，由包含，這些醫療的雞尾酒，防止從新砍稱為 hiv-1 蛋白酶酶製成右側的線段來構造功能的愛滋病毒的蛋白質。

蛋白酶抑制劑做，後者由鍵合到 hiv-1 蛋白酶本身，這樣，這種酶不能債券 — — 和砍死 — — 還有什麼。

以前，科學家們研究了如何蛋白酶抑制劑粘合 hiv-1 蛋白酶通過 x 射線晶體學的使用。

散佈圖的 x 射線原子的電子雲和所以給一個原子的位置和它保稅區向的徵兆。

但很大程度上與氫鍵 hiv-1 蛋白酶蛋白酶抑制劑粘合，因為氫原子有只有一個電子他們幾乎看不到的 x 射線。

根據生物化學家安德列 · Kovalevsky在橡樹嶺國家實驗室在田納西州，我們，氫鍵可以推斷僅從甚高解析度 x 射線晶體學，難於被蛋白酶抑制劑和酶上執行。

現在 Kovalevsky，與保羅 · 蘭根在橡樹嶺和來自其他地方的同事們在美國、 英國和法國，已嘗試較直接的方法來研究蛋白酶抑制劑與 hiv-1 蛋白酶 — — 結晶學中子之間的相互作用。

與不同的是 x 光片、 中子的原子核關閉散佈圖，但更重要的是，他們散好掉氫原子的任何其他類型。

結果中, 子可以直接精確定位的氫鍵和他們有多強大。

日益增長的挑戰

Kovalevsky 和他的同事要在Institut 勞厄-Langevin （病） 在法國格勒諾布爾使用連續的中子束上一種蛋白酶抑制劑稱為 Amprenavir，執行他們的研究。

中子束 x 射線束比一般較弱，因此需要更大的水晶掉其中的散佈圖。

然而，如 hiv-1 蛋白酶蛋白質不容易形成大的水晶 ；日益增長的他們是國際集團的主要挑戰之一。

Kovalevsky 說："你必須要嘗試不同的方法來晶體生長"。"這是一份非常耗時且艱巨的工作"。

Amprenavir 和愛滋病毒-1 之間相互作用的 x 射線研究曾建議有七個氫鍵分子之間說： Kovalevsky。最新的中子散射結果從病，但是，顯示其實有四個氫鍵，其中兩個是比先前認為的要弱。

Kovalevsky 認為由剪裁的幾何形狀和功能團體的像 Amprenavir 的蛋白酶抑制劑、 藥物設計師將能夠使他們形成更強的氫鍵與 hiv-1 蛋白酶。

"現在我們知道我們只是盲目地理所當然我們有所有這氫鍵，而我們沒有，"Kovalevsky 說。"中子晶體學來在這裡作為一個非常強大的技術"。

安娜謝家，在中子散射在美國，新墨西哥州洛斯阿拉莫斯國家實驗室的專家說最新的病研究只是屈指可數的一個已用於中子檢查藥物相互作用與疾病目標的有效性。

"這真的不是一個新的物理學發展或應用程式在所有，但它是為了解藥物具有約束力 — — 既為計算分析，[和電腦] 重大藥物設計等，"她說。

然而， Claudiu Supuran在義大利佛羅倫斯大學的化學家認為中子散射的解釋結果，特別是氫鍵的強度，仍是帶有一定的主觀性。

他還說一種藥物的療效是造成的多個類型的粘接和 Amprenavir 眾所周知，有效地解決在其他方式中的 hiv-1 蛋白酶。

"我同意這是一份好的檔，但它已添加到我們知識上設計蛋白酶抑制劑的 1%，"他補充說。

這項研究發表在藥物化學雜誌.

看看我們的視頻上無數的病人在發生和研究者那裡如何使用中子來研究物質的性質的活動。

關於作者

喬恩 · 卡特賴特是在英國布里斯托爾的自由撰稿人

 

 

引用：http://translator.live.com/BV.aspx?ref=IE8Activity&a=http%3A%2F%2Fphysicsworld.com%2Fcws%2Farticle%2Fnews%2F2013%2Faug%2F21%2Fneutron-study-aims-to-improve-hiv-drugs