【醫學百科●雷公藤紅素】

楊籍富

【醫學百科●雷公藤紅素】

 

拼音

 

léigōngténghóngsù

 

中文名雷公藤紅素

 

英文名Celastrol

 

化學名(2R,4aS,6aS,6aR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylicacid

 

別名南蛇藤素

 

分子結構雷公藤紅素

 

分子式C29H38O4

 

分子量450.61

 

CAS號34157-83-0

 

提取來源衛矛科植物雷公藤TripterygiumwilfordiiHook.f.的全株或去皮木質部份.

 

理化性質雷公藤紅素為三萜類天然化合物，紅色針狀晶體，熔點為185~200℃(Decomp.)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿，難溶于水。

 

藥理作用雷公藤紅素是一個具有多種生物活性的天然產物，來源于中藥雷公藤的根皮，它是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的有效成分之一。

 

現代研究表明：它有很強的抗氧化作用，有抗癌癥新生血管生成作用，有抗類風濕作用.雷公藤紅素在體外可有效地誘導肥大細胞白血病細胞凋亡雷公藤紅素在體外可能通過影響內皮細胞粘附分子ICAM-1等的表達,從而抑制血管生成。

 

雷公藤紅素對狼瘡性腎炎腎小球硬化具有明顯保護作用，其降低腎臟Ⅰ、Ⅳ型膠原的沉積可能是通過增加小鼠腎組織局部MMP-2而抑制TGF-β1及TIMP-2的表達而實現的。

 

雷公藤紅素可減輕哮喘小鼠氣道炎癥反應,其機制可能是通過下調成纖維細胞產生SCF,抑制肥大細胞產生組胺和eotaxin。

 

該化合物結構載于2006年5月份CancerResearch雜志封面，并證實該分子通過抑制蛋白酶體活性進而誘發癌細胞凋亡，是有效的蛋白酶體抑制劑(IC50=2.5μmol/L，其顯著抑制了裸鼠身上前列腺癌的增生[文獻：HuanJieYang,DiChen,etal.Celastrol,atriterpeneextractedfromtheChinese“ThunderofGodVine”,isapotentproteasomeinhibitorandsuppresseshumanprostatecancergrowthinnudemice.CancerResearch,2006,66(9):4758~4765.]

 

應用前景癌蛋白酶體抑制劑是新型的抗癌藥物，2004年，美國上市了首個癌蛋白酶體抑制劑-硼替佐米(Bortezomib)，開辟了抗癌藥物研究的新紀元。

 

雷公藤紅素作為新型天然蛋白酶體抑制劑，在癌癥的預防和治療方面具有巨大的開發潛力。

 

同時，該化合物還具有抗氧化、抗類風濕、抗老年性癡呆癥等功效。

 

引用：http://big5.wiki8.com/leigongtenghongsu_42582/